發布日期：2018-06-29

　　康樸生物醫藥技術（上海）有限公司（康樸生物醫藥）于2018年6月27日宣布，該公司獨立開發的具有全球自主知識產權的I類創新藥KPG-121聯合恩雜魯胺（Enzalutamide）治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的I期臨床試驗已經在美國展開。 此項多中心、開放性的臨床研究旨在評價KPG-121的安全性、耐受性、藥代動力學特性，及其聯合恩雜魯胺的初步抗腫瘤效果(ClinicalTrials.gov number, NCT03569280)。

　　關于KPG-121

　　KPG-121是新一代的來那度胺衍生物，歸屬于CRBN E3泛素連接酶（E3 ubiquitin ligase）CRL4 CRBN調節劑。臨床前研究數據顯示，與來那度胺相比較，KPG-121具有更強的免疫調節活性和更顯著的抗血管生成功能。多項體內外生物學研究結果表明，KPG-121與雄激素受體通路調節劑聯用時，可產生抗前列腺癌的強協同效應。與恩雜魯胺、乙酸阿比特龍酯（Abiraterone Acetate）、Apalutamide 或 Darolutamide 單獨用藥相比，與KPG-121的聯合用藥能夠顯著提高抑制前列腺癌細胞增殖活性及抗腫瘤效果。此外，KPG-121還對多發性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥等多種血液腫瘤具有高效抑制作用。

來源：醫藥魔方數據